Аскорбиновая кислота (лекарственное средство)
Материал из Википедии — свободной энциклопедии
 |
Предлагается объединить эту статью с Аскорбиновая кислота.
Этот шаблон следует заменить более точным:
|
-
См. также: Аскорбиновая кислота (вещество)
 |
||
 |
||
|
Аскорбиновая кислота (Ascorbic acid)
|
||
| Химическое соединение (по ИЮПАК) | ||
| гамма-лактон 2,3-дегидро-L-гулоновой кислоты[1] | ||
| Классификация | ||
| Фарм. группа |
Витамины и витаминоподобные средства[2] | |
| АТХ | ||
| МКБ-10 | ||
| Лекарственные формы | ||
| драже, капли для приема внутрь, лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, порошок для приготовления раствора для приема внутрь, раствор для внутривенного введения, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки, таблетки жевательные, таблетки шипучие[1] | ||
| Торговые названия | ||
| витамин C, «Аддитива Витамин C», «Асвитол», «Асковит», «Аскорбиновая кислота-Виал», «Аскорбиновая кислота-УБФ», «Витамин C-инъектопас», «Упсавит витамин C», «Целаскон Витамин C», «Цитравит»[1] | ||
Аскорби́новая кислота́ (англ. Ascorbic acid, CAS-код 50-81-7, брутто-формула C6H8O6) — лекарственное средство, витамин. Белый кристаллический порошок кислого вкуса. Легко растворим в воде, растворим в спирте.[2]
Содержание |
[править] Фармакологическое действие
Витаминное средство, оказывает метаболическое действие, не образуется в организме человека, а поступает только с пищей. Участвует в регулировании окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свертываемости крови, регенерации тканей; повышает устойчивость организма к инфекциям, уменьшает сосудистую проницаемость, снижает потребность в витаминах B1, B2, А, Е, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте.
Участвует в метаболизме фенилаланина, тирозина, фолиевой кислоты, норэпинефрина, гистамина, Fe, утилизации карбогидратов, синтезе липидов, протеинов, карнитина, иммунных реакциях, гидроксилировании серотонина, усиливает абсорбцию негеминового Fe.
Обладает антиагрегантными и выраженными антиоксидантными свойствами.
Регулирует транспорт H+ во многих биохимических реакциях, улучшает использование глюкозы в цикле трикарбоновых кислот, участвует в образовании тетрагидрофолиевой кислоты и регенерации тканей, синтезе стероидных гормонов, коллагена, проколлагена.
Поддерживает коллоидное состояние межклеточного вещества и нормальную проницаемость капилляров (угнетает гиалуронидазу).
Активирует протеолитические ферменты, участвует в обмене ароматических аминокислот, пигментов и холестерина, способствует накоплению в печени гликогена. За счет активации дыхательных ферментов в печени усиливает её дезинтоксикационную и белковообразовательную функции, повышает синтез протромбина.
Улучшает желчеотделение, восстанавливает внешнесекреторную функцию поджелудочной железы и инкреторную — щитовидной.
Регулирует иммунологические реакции (активирует синтез антител, С3-компонента комплемента, интерферона), способствует фагоцитозу, повышает сопротивляемость организма инфекциям.
Тормозит высвобождение и ускоряет деградацию гистамина, угнетает образование Pg и др. медиаторов воспаления и аллергических реакций.
В низких дозах (150—250 мг/сут внутрь) улучшает комплексообразующую функцию дефероксамина при хронической интоксикации препаратами Fe, что ведет к усилению экскреции последнего.[1]
[править] Фармакокинетика
Абсорбируется в ЖКТ (преимущественно в тощей кишке). С увеличением дозы до 200 мг всасывается до 140 мг (70 %); при дальнейшем повышении дозы всасывание уменьшается (50-20 %). Связь с белками плазмы — 25 %. Заболевания ЖКТ (язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, запоры или диарея, глистная инвазия, лямблиоз), употребление свежих фруктовых и овощных соков, щелочного питья уменьшают всасывание аскорбата в кишечнике.
Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл, запасы в организме — около 1.5 г при приеме ежедневных рекомендуемых доз и 2.5 г при приеме 200 мг/сут. TCmax после приема внутрь — 4 ч.
Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем — во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; депонируется в задней доле гипофиза, коре надпочечников, глазном эпителии, межуточных клетках семенных желез, яичниках, печени, селезенке, поджелудочной железе, легких, почках, стенке кишечника, сердце, мышцах, щитовидной железе; проникает через плаценту. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме.
Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную и дикетогулоновую кислоты.
Выводится почками, через кишечник, с потом, грудным молоком в виде неизмененного аскорбата и метаболитов.
При назначении высоких доз скорость выведения резко усиливается. Курение и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме.
Выводится при гемодиализе.[1]
[править] Применение
- Показания
Лечение и профилактика гипо- и авитаминоза C.
Состояния повышенной потребности в аскорбиновой кислоте: период искусственного вскармливания и интенсивного роста, несбалансированное питание, парентеральное питание, напряженная работа, период реконвалесценции после тяжелых заболеваний, алкоголизм, ожоговая болезнь, длительное переохлаждение организма, длительная лихорадка, гипертиреоз, хронические инфекции, заболевания ЖКТ (персистирующая диарея, резекция тонкого кишечника, пептическая язва, гастректомия), курение, продолжительное стрессовое состояние, послеоперационный период, травмы, туберкулез, беременность (особенно многоплодная, на фоне никотиновой или лекарственной зависимости), период лактации.
Хроническая интоксикация препаратами Fe.
Идиопатическая метгемоглобинемия.
В лабораторной практике: для маркировки эритроцитов (совместно с натрия хроматом Cr51).
- Противопоказания
Гиперчувствительность.
- С осторожностью
Сахарный диабет, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; для применения в больших дозах — гемохроматоз, сидеробластная анемия, талассемия, гипероксалурия, оксалоз, почечнокаменная болезнь.
- Побочное действие
Со стороны ЦНС: при быстром в/в введении — головокружение, чувство усталости.
Со стороны пищеварительной системы: при приеме внутрь — раздражение слизистой оболочки ЖКТ.
Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия кожи.
Лабораторные показатели: тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз, гипокалиемия.
Интенсивное потребление жевательных таблеток или рассасывание пероральных форм может вызвать повреждение зубной эмали.[1]
[править] Режим дозирования
Внутрь, после еды.
Для профилактики гиповитаминоза С: взрослым — 50-100 мг/сут, детям — 25-75 мг/сут; при беременности и лактации — 300 мг/сут в течение 10-15 дней; далее по 100 мг/сут.
С лечебной целью: детям — по 50-100 мг 2-3 раза в день, взрослым — по 50-100 мг 3-5 раз в день в течение 2 нед.
Порошок используют для приготовления напитков — около 1 г (1/3 ч.ложки) на 1 л воды (сока).
В/м, в/в, по 50-150 мг (1-3 мл 5 % раствора), при отравлениях — до 3 г (60 мл); максимальная разовая доза — 200 мг, суточная — 1 г; детям — 50-100 мг/сут.
- Передозировка
Симптомы: при длительном применении больших доз (более 1 г) — головная боль, повышение возбудимости ЦНС, бессонница, тошнота, рвота, диарея, гиперацидный гастрит, ульцерация слизистой оболочки ЖКТ, угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия), гипероксалурия, нефролитиаз (из кальция оксалата), повреждение гломерулярного аппарата почек, умеренная поллакиурия (при приеме дозы более 600 мг/сут).
Снижение проницаемости капилляров (возможно ухудшение трофики тканей, повышение АД, гиперкоагуляция, развитие микроангиопатий).
При в/в введении в высоких дозах — угроза прерывания беременности (вследствие эстрогенемии), гемолиз эритроцитов.[1]
[править] Взаимодействие
Повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов; в дозе 1 г/сут повышает биодоступность этинилэстрадиола (в том числе входящего в состав пероральных контрацептивов).
Улучшает всасывание в кишечнике препаратов Fe (переводит трехвалентное железо в двухвалентное); может повышать выведение железа при одновременном применении с дефероксамином.
Снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов.
АСК, пероральные контрацептивы, свежие соки и щелочное питье снижают всасывание и усвоение.
При одновременном применении с АСК повышается выведение с мочой аскорбиновой кислоты и снижается выведение АСК.
АСК снижает абсорбцию аскорбиновой кислоты примерно на 30 %.
Увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение ЛС, имеющих щелочную реакцию (в том числе алкалоидов), снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов.
Повышает общий клиренс этанола, который в свою очередь снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в организме.
ЛС хинолинового ряда, CaCl2, салицилаты, ГКС при длительном применении истощают запасы аскорбиновой кислоты.
При одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина.
При длительном применении или применении в высоких дозах может нарушать взаимодействие дисульфирам-этанол.
В высоких дозах повышает выведение мексилетина почками.
Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой.
Уменьшает терапевтическое действие антипсихотических ЛС (нейролептиков) — производных фенотиазина, канальцевую реасорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.[1]
[править] Особые указания
Продукты, богатые аскорбиновой кислотой: цитрусовые, зелень, овощи (перец, брокколи, кочанная капуста, помидоры, картофель). При хранении продуктов (включая длительное замораживание, высушивание, соление, маринование), приготовлении пищи (особенно в медной посуде), измельчении овощей и фруктов в салатах, приготовлении пюре происходит частичное разрушение аскорбиновой кислоты (при температурной обработке — до 30-50 %).
В связи со стимулирующим действием аскорбиновой кислоты на синтез кортикостероидных гормонов необходимо следить за функцией надпочечников и АД.
При длительном применении больших доз возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, поэтому в процессе лечения её необходимо регулярно контролировать.
У пациентов с повышенным содержанием железа в организме следует применять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах.
В настоящее время считают недоказанной эффективность применения аскорбиновой кислоты для профилактики заболеваний ССС и некоторых видов злокачественных опухолей.
Аскорбиновую кислоту не рекомендуется применять при пиорее, инфекционных заболеваниях десен, геморрагических явлениях, гематурии, кровоизлиянии в сетчатку глаза, нарушениях иммунной системы, депрессии, не связанной с дефицитом витамина С.
Препарат считают недостаточно эффективным при лечении анемии, вульгарных угрей, бронхиальной астмы, бесплодия, атеросклероза, пептической язвы, туберкулеза, шизофрении, дизентерии, коллагенозов, язвенных поражений кожи, сенной лихорадки, переломов, лекарственной интоксикации, общего переохлаждения, для предотвращения тромбозов.
Назначение аскорбиновой кислоты пациентам с быстро пролиферирующими и интенсивно метастазирующими опухолями может усугубить течение процесса.
Аскорбиновая кислота как восстановитель может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови глюкозы, билирубина, активности «печеночных» трансаминаз и ЛДГ).
Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте во II—III триместрах беременности — около 60 мг. Следует иметь в виду, что плод может адаптироваться к высоким дозам аскорбиновой кислоты, которую принимает беременная женщина, и затем у новорожденного возможно развитие синдрома «отмены».
Минимальная ежедневная потребность в период лактации — 80 мг. Диета матери, содержащая адекватное количество аскорбиновой кислоты, достаточна для профилактики дефицита у грудного ребенка. Теоретически существует опасность для ребенка при применении матерью высоких доз аскорбиновой кислоты (рекомендуется не превышать кормящей матерью ежедневной потребности в аскорбиновой кислоте).[1]
[править] Лекарственные формы
- субстанция-гранулы;
- субстанция-порошок;
- лиофилизат 50 мг для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения;
- раствор 50 мг/мл, 100 мг/мл для внутривенного и внутримышечного введения;
- раствор 150 мг/мл для внутривенного введения («Витамин С-инъектопас»);
- драже 50 мг;
- порошок 1 г, 2,5 г для приготовления раствора для приема внутрь;
- таблетки 25 мг, 50 мг, 75 мг, 500 мг, 2,5 г;
- таблетки жевательные 200 мг («Асвитол»), 500 мг («Витамин С 500»)
- таблетки шипучие 250 мг, 1000 мг;
- таблетки шипучие (в ассорт.) 500 мг («Асковит», «Целаскон Витамин С»), 1000 мг («Аддитива Витамин С», «Асковит»);
- субстанция-настойка гомеопатическая матричная.[1]
[править] Примечания
- ↑ 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН — Аскорбиновая кислота, флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС», «Искать ТКФС», «Показывать лекформы» Обращение лекарственных средств. ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (27.03.2008). — Типовая клинико-фармакологическая статья является подзаконным актом и не охраняется авторским правом согласно части четвёртой Гражданского кодекса Российской Федерации №230-ФЗ от 18 декабря 2006 года. Проверено 8 апреля 2008 г.
- ↑ 1 2 3 Аскорбиновая кислота Реестр лекарственных средств. РеЛеС.ру (12.05.1998). Проверено 8 апреля 2008 г.
